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                                        1,2,4-惡二唑類化合物多步快速合成

                                        發布時間:2019-10-09 17:27:29

                                            含有1,2,4-惡二唑母環的雜環化合物通常被發現于含有生物活性的化合物中,該母環通常作為酰胺或酯的生物電子等排體,已經被發現于好幾個藥物和先導化合物中,包括S1P1的受體激動劑1和代謝型谷氨酸亞型5(mGlu5)受體拮抗劑2(圖1)。

                                         
                                        圖1:具有生物活性的惡二唑雙取代化合物
                                        1,2,4-惡二唑類化合物的合成方法主要是先通過芳腈和羥胺反應生成氨肟,氨肟再與酰氯反應生成酰胺,最后環化得到目標化合物(圖2),而環化則是所有反應步驟中較難反應、耗時間的一步,通常需要在密封管內進行長時間的反應。
                                        圖2:常規合成2的方法
                                        DanielGrant等人利用連續流微通道反應器對1,2,4-惡二唑類化合物進行了快速有效的合成,通過合理的實驗論證設計了一套微通道反應器的實驗裝置(圖3)
                                        圖3:合成1,2,4-惡二唑類化合物的連續流微通道反應器裝置
                                        在此基礎上,該作者利用芳腈和酰氯對1,2,4-惡二唑母環進行了二取代,合成出含1,2,4-惡二唑母環的系列化合物(圖4)
                                        圖4:利用芳腈和酰氯對1,2,4-惡二唑母環進行二取代在連續流微通道反應器中的結果
                                        同時利用芳腈和丁二酸酐合成出一系列含1,2,4-惡二唑母環的羧酸化合物(圖5)。
                                        圖5:利用芳腈和丁二酸酐在連續流微通道反應器中合成含1,2,4-惡二唑母環的羧酸化合物
                                        通過以上數據可以看出,該作者利用連續流微通道反應器探索出了一種快速有效合成含1,2,4-惡二唑母環化合物的新方法,利用這種方法可以將原來需要很多天時間以及很多步驟的反應縮短為僅需數十分鐘,并且證明了利用這種方法,可以在短時間內快速建立起所需的小分子雜環化合物庫。
                                        參考文獻:J. Org. Chem. 2008, 73,7219–7223
                                         

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