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哌醋甲酯:治療多動癥藥物

發布時間:2019-10-09 17:32:52

    哌醋甲酯也叫利他靈是一種可有效治療患注意力缺陷多動癥的孩子的藥物。 自上世紀九十年代開始,該藥物的需求急劇上升,2013年全球每年消耗超過24億劑量。哌醋甲酯主要有以下四中結構:




圖一:哌醋甲酯的四個異構體
Jean-Christophe M. Monbaliu教授研究了在微通道反應器上合成該化合物的可行性。2016年11月24日在 Reaction Chemistry  & Engineering 上發表了他的研究成果,以下是這篇文章的一些摘要。
1. 合成方法剖析如下圖二所示
圖二:合成的逆分析
2. 傳統方法和改進的連續流合成方法的比較
下面就以分子內反應為例看看化合物3b如何通過連續流的工藝來合成化合物5b的。
3. β-內酰胺化合物5b的合成
連續流反應示意圖如圖三所示:

圖三:連續流合成5b示意圖
即使是用連續流工藝,也可以通過加熱或某一波長的光照來實現。作者對這兩種方法分別進行了實驗,結果如表1所示下:

表1:在微通道反應器上合成5b的實驗條件和結果
我們從結果可以得知,加熱情況下5分鐘就得到了99%的轉化率,效果很明顯。
4. 醇解反應
接著把β-內酰胺(5b)的醇解也合在一起對反應進行了優化,反應方程式和示意圖如下:



圖四:醇解反應的方程式和反應器示意圖
優化結果如表2所示:

表2:在微通道反應器上進行醇解反應的實驗條件和結果
從上表可以看出,通過優化鹽酸的濃度、溶劑的比例、反應溫度及停留時間,反應轉化率可達到99%以上。

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